Il Melanotan II, o peptide melanotanico, è una variante sintetica di un ormone peptidico naturale, l’ormone stimolante alfa-melanocita, o MSH, che è responsabile della melanogenesi, il processo che causa la pigmentazione della pelle. Questo ormone peptidico sintetico iniettabile è comunemente usato per migliorare la performance sessuale e per scurire il pigmento della pelle con effetto protettivo nei confronti delle scottature da esposizione solare.
Il Melanotan II è stato inizialmente sviluppato negli anni ’90 presso l’Università dell’Arizona da un team guidato dal noto dermatologo Norman Levine. Le ricerche erano inizialmente focalizzate e a studiare l’interazione con i recettori melanocortinici che giocano un ruolo nella melanogenesi e nella fotoprotezione. L’attivazione di questi recettori aumenta la produzione di eumelanina nella pelle aumentandola pigmentazione e contribuendo alla protezione nei confronti dei danni indotti a livello del DNA dalle radiazioni ultraviolette.
Durante i test, una delle persone che aveva assunto il farmaco riferì a Levine di aver sperimentato erezioni spontanee come conseguenza dell’assunzione. Inoltre, un uso indiscriminato che comporti una eccessiva pigmentazione e comparsa macchie di pigmentazione necessita di una accurata valutazione dermatologica con videodermatotoscopia ed eventuale sospensione.
Successivamente l’uso del Melanotan è stato esplorato per il suo ruolo nella modulazione dell’infiammazione, nella regolazione dell’appetito e appunto le funzioni sessuali.
Il PT-141 o Bremelanotide (derivato dal Melanotan II) è più potente come induttore dell’eccitazione sessuale ed è un agonista non specifico dei recettori delle melanocortine.
Questi recettori si possono trovare in 5 isoforme diverse, con funzioni strettamente dipendenti dalla loro ubicazione. La Bremelanotide agisce sui recettori MT3 e MT4 che influenzano principalmente l’appetito (modulazione del neuropeptide Y), e la libido. Le ricerche si sono focalizzate principalmente sul suo ruolo nella modulazione delle vie endocrine relative alla libido e alla risposta sessuale sia nell’uomo che nella donna. Il PT-141 è stata la prima terapia non ormonale approvata dalla FDA americana per il trattamento del Disordine ipoattivo del desiderio sessuale (HSDD) nelle donne. L’attivazione di queste vie influenza il desiderio sessuale indipendentemente dalla vasodilatazione periferica e dai livelli degli ormoni gonadici, distinguendosi in questa maniera dagli approcci terapeutici con gli inibitori della fosfodiesterasi e dalle terapie ormonali.
I candidati ideali per l’uso del PT-141 sono le donne in premenopausa con HSDD e anche gli uomini che non rispondono agli inibitori della fosfodiesterasi, specialmente quelli con problemi vascolari o neurogeni. Anche quelli che presentano problematiche sessuali legate all’uso degli antidepressivi perché l’effetto del PT-141 è indipendente dalla via dopaminergica e serotoninergica. Ovviamente anche nel caso di calo della libido legato all’aging. Il suo utilizzo può essere on-demand.
Il dosaggio deve essere sempre modulato sulla base degli effetti collaterali, quali emicrania e nausea, che potrebbero presentarsi a causa degli effetti di queste sostanze sulla modulazione della pressione arteriosa.
FONTI:
- Wessells, H., et al. (2000). Effect of an α -MSH analog (Melanotan II) on penile erection inmen with erectile dysfunction. Urology, 56(4), 641–646. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11018622/9.
- Giuliano, F., et al. (2004). Control of penile erection by the melanocortinergic system. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27(6), 455–461. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15292097/
- Edinoff, A. N., et al. (2022). Bremelanotide for HSDD: Mechanism, efficacy, and safety. Cureus, 14(1), e20865. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6819023/
- Habbema, L., et al. (2017). Risks of unregulated use of α -MSH analogues (“melanotan”) causing melanocytic changes and melanoma. BMJ Case Reports, 2017, bcr2016218662. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28266027/
- Yeo, G. S. H., & Heisler, L. K. (2021). The melanocortin pathway and energy homeostasis. Journal of Molecular Endocrinology, 66(3), T95–T106. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33684608/
- Kingsberg, S. A., Clayton, A. H., Pfaus, J. G., et al. (2019). Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstetrics & Gynecology, 134(5), 899–908. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31599840/
- Simon, J. A., et al. (2018). Efficacy and Safety of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder in Premenopausal Women: A Randomized Placebo-Controlled Trial. Journal of Sexual Medicine, 15(10), 1453– 1464. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6819023/
- Diamond, L. E., Earle, D. C., Rosen, R. C., et al. (2006). Double-blind, placebo-controlled evaluation of bremelanotide in men with erectile dysfunction. Urology, 67(3), 522–525. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14963471/
